創薬候補物質の催不整脈リスクの予測のため、心臓のイオンチャネルへの影響を創薬段階の早期にハイスループットで取得することは、創薬ストラテジーにおいて大きな意義があります。当社は、日本で数少ないハイスループットマルチイオンチャネル評価の受託サービスを行っております。正確で再現性の高いデータを迅速に提供いたします。社内実施からの切り替え、新たな外部委託先として是非ご検討ください。
特長
・ハイスループット用に開発された最新の全自動パッチクランプシステム(Sophion Bioscience 社製Qube 384)を用い、マニュアルパッチクランプと非常に近いホールセルクランプ状態で、イオンチャネル電流を測定することができます。
・Qube専用の測定プレート(QChip 384X)を使用することでギガシール形成による膜電位固定を行うことができ、1測定あたり384ウェルの高品質なデータを一度に取得します。
・hERG評価はCiPA注1)プロトコール(生理的温度、電圧プロトコール)に準じた試験も対応可能であり、開発初期のスクリーニング段階でもICH注2)ガイドラインが求める条件に準じた試験が実施できます。
・hERG評価では、最大90化合物を最速2週間で結果を報告します。(当社標準仕様の場合:下記参照)
・hERG以外の主な心筋イオンチャンネルであるNav1.5(Naイオンチャネル)やCav1.2(Caイオンチャネル)の評価にも対応可能です。各評価では、最大45化合物を最速2週間で結果を報告します。(当社標準仕様の場合:下記参照)
注1) CiPA(Comprehensive in vitro Proarrhythmia Assay):催不整脈リスクの予測法の向上を目的として、FDA(米国食品医薬品局)を中心に組織された国際コンソーシアム
注2) International Council for Harmonization of Technical Requirements for Pharmaceuticals for Human Use (医薬品規制調和国際会議):医薬品規制に関するガイドラインを科学的・技術的な観点から作成する国際会議)
仕様
機器:Qube 384(Sophion Bioscience社)
細胞:hERG 評価 B'SYS / CHO
Nav1.5 評価 ChanneloSearch Technology/ HEK293
Cav1.2 評価 NMI TT/ CHO注)
注)細胞使用に関する手続き等のため、受託実施には一定の期間が必要となります。
温度:室温
電圧プロトコール:Step pulse
温度:室温
電圧プロトコール:Step pulse
繰り返し数:n=4~8
濃度:4濃度(同一ウェルに濃度を変えて経時的に処理を実施)
陽性対照:hERG 評価 Cisapride
Nav1.5 評価 Flecainide
Cav1.2 評価 Nimodipine