薬物動態評価関連試験
ヒト肝ミクロソームを利用した各種受託サービスにより、新薬の探索から開発における研究開発を支援いたします。
ヒトチトクロムP450組換え酵母を用いた代謝物調製
ヒトチトクロムP450組換え酵母を利用し、薬物の代謝物を効率的に調製する方法を確立し、提供いたします。
- 代謝物構造が未知の場合でも、ヒトの代謝物調製が可能です。
- 光学活性体の代謝物の調製が可能です。
- 目的の代謝物を効率的かつ迅速に調製いたします。
- 分子種ラインナップ：11分子種
（CYP1A1,CYP1A2,CYP2A6,CYP2B6,CYP2C8,CYP2C9,CYP2C18,CYP2C19,CYP2D6,CYP2E1,CYP3A4）
in vitro 代謝阻害試験
ヒト肝ミクロソームを用いた代謝阻害に基づく薬物相互作用予測のためのin vitro 試験を実施いたします。
- ヒト肝ミクロソームの系で、開発化合物を併用薬共存／非共存下に反応させ、開発化合物の代謝に及ぼす併用薬の阻害の程度（IC50または阻害定数Ki）を求めます。
- 同様に併用薬の代謝に及ぼす開発化合物の阻害の程度（IC50または阻害定数Ki）を求めます。
- 信頼性基準またはGLP対応での実施が可能です。申請資料作成をサポートいたします。
薬物相互作用
厚生労働省通知「薬物相互作用の検討手法（医薬審発813号）」に基づき、薬物代謝に関わる各種の薬物相互作用評価試験を実施いたします。
- PhaseⅠ試験時における検体中の内因性または外因性指標物質濃度測定
- 薬物濃度はLC-MS／MS法を用い、未変化体または代謝物を高感度に測定いたします。
- 分析法作成も承ります。
- 信頼性基準またはGLP対応での実施が可能です。
代謝速度パラメータ（km、Vmax）
医薬品開発化合物をin vitro で各種肝ミクロソームと反応させ、未変化体の減少または代謝物の生成による濃度変化をLC-MS／MS法を用いて 高感度に分析し、測定された代謝反応速度からLineweaver-Burk plotまたはEadie-Hofstee plotより代謝速度に関するパラメータ（Km、Vmax）を算出します。
- 信頼性基準またはGLP対応での実施が可能です。
タンパク結合率測定
平衡透析法、限外ろ過法および超遠心法の3種類の方法により、開発化合物の各種タンパク結合率測定を実施いたします。
- タンパク結合率が非常に高く、非結合型薬物濃度が低い化合物においても臨床薬物濃度での評価が可能です。
- 併用薬との共存／非共存下で、タンパク結合における薬物相互作用の評価も実施いたします。
- 信頼性基準またはGLP対応での実施が可能です。
- 各種タンパク：各種動物の血清、血漿、各種血漿タンパク成分、肝ミクロソームタンパクなど